☆ 降压药物的基本原则

长效降压、联合治疗、起始剂量、个体化治疗

降低风险（新增）：建议选择有证据支持可降低心血管病发病和死亡风险的降压药物。

服药时间（新增）：通常应在早晨服用降压药物。TIME研究结果显示，与早上服药相比，晚上服用降压药物并不能带来更多心血管获益。除非明确需要控制夜间血压升高，不应常规推荐睡前服用降压药。

☆ 降压药物分类

钙通道阻滞药（CCB）

1. 二氢吡啶类CCB：硝苯地平/氨氯地平/尼群地平/尼莫地平/非洛地平/拉西地平 等

扩张外周血管使血压降低，对冠状动脉也有扩张作用，并可抑制冠状动脉痉挛，通过减轻心脏后负荷和增加冠状动脉血流发挥抗心绞痛的作用。

● 适应症：老年高血压、ISH（单纯收缩期高血压）、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者；

● 不良反应：反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生、便秘、男性勃起障碍（年轻患者不予首选）

● 禁忌症：二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌症，但心动过速与心力衰竭患者慎用

硝苯地平控释片（拜新同）30~60mg qd

服药时间不受就餐时间的限制，该药不能掰开或研磨服用。

缓释片 vs. 控释片：缓释片一般需要每天服用2次，才能够达到更好的血压控制作用；而控释片则达到了恒速的“零级释放”，能够使药物保持24小时恒速释放，每天服用1次即可，提升服药便捷性、保持血浆药物浓度的稳定、降压作用平稳、且不受体内环境PH值与进食的影响。

*因此胃管鼻饲的老人就不适合用拜新同，可选用络活喜

苯磺酸氨氯地平（络活喜/安内真）5~10mg qd

非洛地平缓释片 5~10mg qd

不能掰开或研磨

尼莫地平（尼膜同）

具有神经/血管双重保护作用 ；

老年性脑功能障碍，30~40mg tid~qid，最大剂量240mg/d

*心力衰竭患者伴有严重心绞痛，当其他药物不能控制时，可选择氨氯地平或非洛地平

2. 非二氢吡啶类CCB：维拉帕米/地尔硫卓

对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性，其扩张血管强度弱于二氢吡啶类CCB，但是负性变时、负性肌力、负性传导、降低交感神经活性作用是二氢吡啶类CCB不具备的

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血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）

卡托普利/培哚普利/贝那普利/福辛普利 等

● 适应症：伴LVH、慢性心力衰竭、慢性冠心病、心肌梗死后心功能不全、CKD、蛋白尿患者。利尿剂与ACEI合用有助于缺血性脑卒中的二级预防；

● 不良反应：干咳（夜间多见）、低血压、皮疹、血钾升高、肌酐升高；干咳发生率低：福辛普利、贝那普利、培哚普利和咪达普利；                干咳发生率高：依那普利、雷米普利、卡托普利。

● 绝对禁忌症：双侧肾动脉重度狭窄、高钾血症（>5.5）及妊娠妇女;

相对禁忌症：肌酐>221 µmol/L或 eGFR<30；血钾>5.0 mmol/L；症状性低血压（SBP<90mmHg）；左心室流出道梗阻（如主动脉瓣狭窄、梗阻性肥厚型心肌病）

福辛普利

作为少数经肝肾双途径排泄的 ACEI 类药物，在肾功能不全与老年患者中无需调整剂量。

血管紧张素受体阻滞药 (ARB)

缬沙坦/氯沙坦/坎地沙坦酯/厄贝沙坦/替米沙坦/奥美沙坦酯/阿利沙坦酯 等

● 适应症：伴LVH、HFpEF、冠心病、心肌梗死后、心功能不全、糖尿病肾病、蛋白尿、代谢综合征以及不能耐受ACEI的患者

氯沙坦 25~100mg qd

降压幅度不高，可以降低尿酸，对于高血压合并高尿酸血症患者适宜；高血压合并慢性心力衰竭；此药含钾，对于高钾人群不适宜

缬沙坦 80~160mg qd

降压强度相对较弱，适用于轻中度原发性高血压；高血压合并慢性心力衰竭者适宜

*大部分沙坦类药物通过肝肾双通道代谢；替米沙坦几乎全部经肝脏清除，因此替米沙坦在轻、中度肝脏功能损害患者中每日剂量不超过40mg

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利尿剂

1. 袢利尿剂

呋塞米/托拉塞米/布美他尼 等

抑制肾脏髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl- 同向转运体，减少了 NaCl 的重吸收，进而增加了尿液中NaCl 的排泄量。由于 NaCl 重吸收被抑制，管腔内的渗透压降低，水分也随之被排出，从而达到利尿

利尿效果：40mg呋塞米 ≈ 20mg托拉塞米 ≈ 1mg布美他尼

口服与静脉剂量转换：呋塞米 2:1；布美他尼 1:1；托拉塞米 1:1

剂量：

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2. 噻嗪类利尿剂

氢氯噻嗪/氯噻嗪 等

作用于肾脏远曲小管，通过抑制NaCl 的主动转运而促进NaCl的排泄，进而增加尿量

● 适应症：老年和盐敏感性高血压、ISH、伴心力衰竭，也是难治性高血压的基础药物之一

● 不良反应/禁忌症：与剂量密切相关，故通常应采用小剂量。长期应用者应监测血钾，高尿酸血症者慎用，痛风者禁用

3. 保钾利尿剂

通过拮抗醛固酮或抑制Na+通道，减少K+排出，达到利尿效果

醛固酮受体拮抗剂：螺内酯

● 适应症：顽固性水肿（肝硬化、肾病综合征引起的水肿）、充血性心力衰竭、原发性醛固酮增多症、与噻嗪类利尿剂合用增强利尿效果并预防低钾、难治性高血压二线用药

● 不良反应：高钾、低钠、低镁、低钙、低氯、碱中毒和高糖血症；男性乳房发育；白细胞减少、血小板减少

● 禁忌症：高钾血症、艾迪生氏病

肾小管上皮细胞Na＋通道抑制药：氨苯蝶啶/阿米洛利

4. 血管加压素V2受体拮抗剂：托伐普坦

通过阻滞血管加压素和集合管V2受体结合，使水通道蛋白-2不能移动到细胞膜表面，抑制尿液浓缩，不排钠而增加自由水的排出，降低尿液的渗透压，使得血钠浓度提高，可减轻液体负荷同时纠正电解质紊乱

● 适应症：心衰合并利尿剂抵抗、心衰合并低钠血症（高容量或正常容量）；肝硬化合并腹水，常规利尿剂不能改善时可加用；抗利尿激素分泌异常综合征；常染色体显性遗传多囊肾病

● 不良反应：口渴、乏力、便秘、多尿、尿频；肝功能异常

● 禁忌症：急需快速升高血钠；低容量性低钠血症；无尿症；高钠血症等

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β受体阻滞剂

普萘洛尔/比索洛尔/艾司洛尔/美托洛尔/卡维地洛/拉贝洛尔

● 适应症：合并冠心病、既往心肌梗死病史、慢性心力衰竭、主动脉夹层、伴快速性心律失常、交感神经活性增高（例如静息心率≥80次/min）以及高动力状态患者；

● 不良反应：可能导致心动过缓和房室传导阻滞、支气管痉挛等

● 禁忌症：二/三度房室传导阻滞、哮喘、严重失代偿性心衰禁用；运动员、周围血管病慎用；

● 长期应用者突然停药可发生反跳现象的撤药综合征。剂量应在停药前逐渐减少，整个撤药过程至少2周，每2～3日剂量减半，停药前最后的剂量至少给4天

● 用药后要求静息心率降至55～60次/分；严重心绞痛者如无心动过缓症状，可将心率降至50次/分

● 不建议用于初始降压一线用药

第1代非选择性β受体阻滞剂：普萘洛尔

均有β1和β2受体的阻滞作用，阻滞β1受体→降低心率和心肌的传导性和收缩力，阻滞β2受体→易患个体平滑肌收缩，引发支气管痉挛

第2代选择性β1受体阻滞剂：比索洛尔/艾司洛尔/美托洛尔

低剂量时会阻断β1受体，但在高剂量时也会阻断β2受体，按β1受体选择性由高到低依次为比索洛尔>美托洛尔>阿替洛尔等，这种药理学特性有利于将其应用于心血管疾病合并慢性气道疾病患者的治疗

第3代a1/β受体阻滞剂：卡维地洛/阿罗洛尔/拉贝洛尔

非选择性阻断β受体，同时阻断α受体，具有外周扩血管作用，减少了阻断β2受体造成的血管收缩不良反应

**中国心衰指南也建议对于心衰合并COPD的患者或怀疑有气道高反应的患者，建议使用心脏选择性β1受体阻滞剂，如比索洛尔、美托洛尔等。对哮喘稳定期的射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）患者，可考虑在专科医生的密切监护下，从小剂量开始应用，同时密切观察气道阻塞症状。

**琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）：可掰开勿研磨，研磨或嚼服会破坏贮药颗粒，导致药物突然大量释放，药效突然增加，增加毒副作用；无需空腹服药

酒石酸美托洛尔片：可掰开、研磨或嚼服，普通的片剂，掰开不会破坏其剂型；空腹服药（饭前1h或饭后2h），因食物可影响其吸收，使药物吸收增加多达40%，不良反应发生率升高，如心动过缓、血压下降等；

比索洛尔平片（康忻）：可掰开勿研磨；早餐以水整片送服，不受食物影响

** 47.5mg琥珀酸美托洛尔 qd = 25mg酒石酸美托洛尔 bid = 比索洛尔 5mg qd

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血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）：沙库巴曲缬沙坦(诺欣妥)

抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解，发挥利尿、利钠和扩血管、抗交感神经的效应，其血管紧张素受体阻断作用可避免脑啡肽酶被抑制后对RAS的代偿激活，起到协同降压作用

● 适应症：合并心衰患者、心梗后心室重构、CKD1~3期者

● 不良反应：血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症

● 禁忌症：重度肾功能损害 [eGFR<30]、高钾血症、肾动脉狭窄及重度肝功能损害者，妊娠者禁用

● ARNI在联合治疗中可与CCB、β受体阻滞剂、利尿剂联用，但不能与 ACEI、ARB(相同成分的 ARB除外)、阿利吉仑联用；

● 如果从ACEI转换成ARNI，必须在停止ACEI至少36h（相当于大多数ACEI的2~3个消除半衰期）之后才开始应用，以降低潜在血管性水肿的风险，同时又不易导致心衰恶化或血压明显波动

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原文：中国高血压防治指南修订委员会,高血压联盟(中国),中国医疗保健国际交流促进会高血压病学分会,等.中国高血压防治指南(2024年修订版)[J].中华高血压杂志(中英文), 2024(7).